(3)促性腺激素释放激素激动剂(gnrha)治疗:80年代开始应用gnrha治疗内异症,1982年meielram及lemay报道应用黄体生成素释放激素(lhrh)治疗内异症获良好效果。lhrh对垂体有双相作用,lhrh可促进垂体细胞的合成贮存,然后致细胞表面释放促黄体生成素(lh),当大量而持续应用lhrh使垂体细胞呈降调节反应,即垂体细胞受体被激素占满无法合成释放fsh、lh而起反调节作用,后来又发现lhrh有垂体外作用,大鼠卵巢上有lhrh受体,当给予大剂量的lhrh后可促进卵巢上lhrh受体增加,降低卵巢产生雌孕激素能力,由于药物明显抑制fsh,减少卵巢雌激素分泌,其作用似“药物性卵巢切除术”,使异位内膜萎缩。
gnrh与gnrha为同功异质体,1972年fujin首先报道,当lhrh分子中第十位及第六位结构改变后即为lhrha,它增强与lhrh受体的亲和力以及对肽酶的分解的耐受性,其活性较lhrh高数十倍。